脂質(zhì)顆粒技術(shù)應(yīng)用于化妝品

更新時間：2022-08-08

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隨著人們對肌膚生理的研究不斷深入,人們發(fā)現(xiàn)發(fā)明了多種方法來使皮膚狀態(tài)變得更加符合審美價值?上個世紀(jì)后期,人們更加傾向于遮蓋化妝品改變自己的膚色,至今粉餅等“治標(biāo)"的美妝產(chǎn)品依然深受歡迎，卸妝的那一刻認(rèn)不出自己老婆的現(xiàn)象也有出現(xiàn)?隨著進(jìn)一步的研究,一些更具有長久性的產(chǎn)品成分被研發(fā)出來,這標(biāo)志著人們審美追求更加追求自然的狀態(tài)和對自身身體的更多關(guān)注?

現(xiàn)代美白活性成分一般通過于兩種途徑得到:

第一種是通過萃取等方式得到動植物等生物制劑的提取物,但此類物質(zhì)一般具體成分不明的,如大豆提取物,胎盤提取物等;

第二種是通過化學(xué)方法合成得到美白活性成分,此類物質(zhì)成分相對明確,如:甘醇酸?曲酸及其衍生物?沒食子酸?熊果苷及其衍生物?谷胱甘肽?半胱氨酸?橙皮苷?煙酰胺?傳明酸?水楊酸?類鞣花酸?亞油酸?積雪草苷?光甘草定?

當(dāng)前大量具有生理活性的美白成分還是存在著幾個需要改進(jìn)的地方:

1)水溶性較低?現(xiàn)代美白類化妝品中一般以水作為溶劑,因此美白活性成分在水中的溶解性會影響了產(chǎn)品的性狀和性能結(jié)構(gòu)?從結(jié)構(gòu)上來看,美白活性成分多為脂肪族或芳香族羧酸?這兩類物質(zhì)由于缺乏親水基團,決定了如果添加量過多,隨著產(chǎn)品含水量下降,這些成分會析出?一方面造成局部濃度過大,影響美白效果,另一方面也影響產(chǎn)品的性狀,降低了用戶體驗感?

2)易致敏?由于生產(chǎn)工藝等影響,化妝品中不可避免含有各類化學(xué)成分?其中部分化學(xué)物質(zhì),如酸?堿等,當(dāng)與皮膚?黏膜等接觸后,會引發(fā)不適反應(yīng),有的會造成皮膚損害,常見的有刺激性接觸皮炎?這些皮膚損害主要是由于皮膚角質(zhì)層受到損害,進(jìn)而引起皮膚屏障受損,導(dǎo)致局部皮膚炎癥所導(dǎo)致的?

3)有效期短?曲酸?十八碳二烯酸等常見的美白活性成分的化學(xué)結(jié)構(gòu)中常帶有不飽和雙鍵?不飽和鍵因為具有較強的還原性,可以阻斷自由基氧化,從而達(dá)到抑制黑色素生成的作用?但在制成化妝品成品后,由于保存環(huán)境受限,通常會被暴露在空氣中較長時間?這些活性成分結(jié)構(gòu)中的不飽和鍵會在光照?氧氣?金屬離子等的作用下變性失活,導(dǎo)致產(chǎn)品降低甚至失去美白功效?

4)產(chǎn)品雷同?酪氨酸被氧化成多巴,多巴再通過一系列氧化反應(yīng)產(chǎn)生黑色素?黑色素的生成并非一個筒單的化學(xué)過程,而是一系列復(fù)雜的化學(xué)反應(yīng)?酪氨酸酶只在一部分反應(yīng)中起到催化作用,而目前大多是通過抑制酪氨酸酶活性來阻斷反應(yīng)?但由于這是一個系列反應(yīng),意味著可以通過多個途徑來達(dá)到抑制黑色素生成的目的?

納米脂質(zhì)載體的基本概念及功能脂質(zhì)納米微粒(Lipid nanoparticles)是上個世紀(jì)九十年代逐漸被廣泛應(yīng)用起來的活性成分載體,其本質(zhì)就是一種固體油脂顆粒?其中最被人們廣泛熟知的就是脂質(zhì)體(Liposome)?脂質(zhì)體是由鱗脂在水中自發(fā)聚集形成的雙分子層閉合囊泡,一般呈超微球狀,其結(jié)構(gòu)示意圖如下圖?脂質(zhì)體可以將活性物質(zhì)包封在囊泡中或雙層結(jié)構(gòu)中間?

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圖1 脂質(zhì)體結(jié)構(gòu)與載荷示意

根據(jù)的粒徑的大小,可以將這些脂質(zhì)體、脂質(zhì)納米粒、微脂體等分為普通脂質(zhì)顆粒載體和脂納米粒載體?一般來說,脂質(zhì)納米粒載體是指粒徑在50至1000nm的脂質(zhì)體、脂質(zhì)納米粒、微脂體等?普通脂質(zhì)體、脂質(zhì)納米粒、微脂體等由于粒徑較大,細(xì)胞通透性差,而且大粒徑也會帶來結(jié)構(gòu)的不穩(wěn)定性?而脂質(zhì)納米粒載體則可以解決此類問題,它不僅具備與普通脂質(zhì)體、脂質(zhì)納米粒、微脂體等類似的理化性質(zhì),同時在穩(wěn)定性?吸收及體內(nèi)分布?生物利用率等方面較普通脂質(zhì)體、脂質(zhì)納米粒、微脂體等都有很大的提高?極小尺寸的普通脂質(zhì)體、脂質(zhì)納米粒、微脂體等可以大大增強使得載體的組織通透性?這樣就賦予了活性物良好的體內(nèi)靶向性?同時顆粒粒度的縮小就可以比表面積的增大?相同體積內(nèi),原子可以依附的表面增加,意味著負(fù)載更多活性成分?比表面積增大也大大增加了接觸面積,這些活性物質(zhì)與靶目標(biāo)能夠更多地結(jié)合,發(fā)揮功效?這樣可以使得相同藥效下,使用更少的劑量。

正是由于脂質(zhì)納米粒載體（脂質(zhì)體、脂質(zhì)納米粒、微脂體）有較多優(yōu)點,具有良好的應(yīng)用前景,得到了醫(yī)藥和化妝品領(lǐng)域研究人員的關(guān)注,希望通過這種新型脂質(zhì)納米粒載體技術(shù)能夠?qū)崿F(xiàn)治療某些醫(yī)療或改善膚質(zhì)等方面的功效?普通脂質(zhì)顆粒載體的制備主要是通過加熱?超聲波?攪拌等方式向脂質(zhì)分子提供能量,促使它們形成球狀囊泡,且相互之間被水相隔離,達(dá)到一定的熱力學(xué)平衡?傳統(tǒng)的普通脂質(zhì)體、脂質(zhì)納米粒、微脂體等制備技術(shù),包括乙醇注入法?薄膜分散法?逆向蒸發(fā)法?凍融法等可以有效制得普通脂質(zhì)體、脂質(zhì)納米粒、微脂體等,但是得到的脂質(zhì)體、脂質(zhì)納米粒、微脂體等平均粒徑相對較大,包裹率較低?為了使油脂顆粒粒徑達(dá)到脂質(zhì)納米粒的粒徑要求,研發(fā)人員開發(fā)了許多新興的制備技術(shù),其中包括動態(tài)高壓微射流技術(shù)?相比之下,新興的脂質(zhì)納米粒載體制備技術(shù)更容易制得小粒徑的納米油脂顆粒,還具有包裹率高?工藝設(shè)備簡單?工藝條件溫和?工業(yè)放大生產(chǎn)簡單等優(yōu)點?

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圖2 高壓微射流設(shè)備制備出的脂質(zhì)納米微粒

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圖3 脂質(zhì)體工業(yè)化生產(chǎn)用高壓微射流納米均質(zhì)設(shè)備

目前納米脂質(zhì)微粒載體系統(tǒng)已有的應(yīng)用：

使用脂質(zhì)體、脂質(zhì)納米粒、微脂體等包裹有效因子,是一種在醫(yī)學(xué)?食品?化妝品等頜域越來越受到重視的技術(shù)?這種技術(shù)已經(jīng)發(fā)揮出強大的優(yōu)勢,顯示出巨大的應(yīng)用潛力?

化妝品一般是將其直接接觸皮膚而進(jìn)行使用的?皮膚的最外層就是一層致密的角質(zhì)層細(xì)胞,化妝品的有效成分需要穿透這層細(xì)胞的細(xì)胞膜才能真正地起到美白效果?細(xì)胞膜是一層由磷脂構(gòu)成的半透膜,天然地疏水親油?水溶性的物質(zhì),很難透過這層細(xì)胞膜,因此其美容護(hù)膚作用相當(dāng)有限?現(xiàn)在流行的融合機制理論認(rèn)為,脂質(zhì)粒載體由于與細(xì)胞膜成分都屬于脂質(zhì),擁有良好的生物相容性,當(dāng)脂質(zhì)體、脂質(zhì)納米粒、微脂體等粒徑大小合適時,便能夠很好地穿透角質(zhì)層細(xì)胞,在肌膚內(nèi)層釋放美容護(hù)膚因子?

醫(yī)藥領(lǐng)域最早使用脂質(zhì)顆粒載體技術(shù)?英國科學(xué)家Gregoriadis和Rymen報道了將藥物活性成分包裹在脂質(zhì)體這種脂質(zhì)載體技術(shù)中以治療糖原累積疾病?后來,人們逐漸開發(fā)了醫(yī)藥案例,如國內(nèi)的鹽酸多柔比星脂質(zhì)體注射液等?1986年,迪奧美妍科學(xué)中心就將醫(yī)藥領(lǐng)域的脂質(zhì)顆粒技術(shù)應(yīng)用于化妝品,開發(fā)了Capture逆時空駐顏精華等產(chǎn)品,受到了消費者的不少青睞?脂質(zhì)顆粒載體技術(shù)被成功應(yīng)用在化妝品領(lǐng)域,現(xiàn)在包括法國迪奧?日本日光株式會社?中國珀萊雅公司等大型化妝品企業(yè)均有脂質(zhì)顆粒載體化妝品生產(chǎn)線?在農(nóng)業(yè)和食品工業(yè)中,脂質(zhì)顆粒載體也有廣泛地運用?奶酪制作過程中,將油脂顆粒作為載體包凝乳酶加入乳制品中,可以有效地縮短奶酪的成熟時間,改善奶酪風(fēng)味?近些年來,國內(nèi)外各個企業(yè)將維生素?茶多酚?胡蘿卜素?番茄紅素等營養(yǎng)素包埋在脂質(zhì)顆粒載體中,發(fā)現(xiàn)可以提高營養(yǎng)素的吸收效率,改善了水溶性營養(yǎng)素的口服吸收效果。

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表1 國內(nèi)已上市脂質(zhì)體藥物

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目前納米脂質(zhì)微粒載體系統(tǒng)已有的應(yīng)用：